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帕布昔利布（palbociclib）

英文名：OTAVA-BB 1115529
Cas号：571190-30-2
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别 名 6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基]-8H-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-酮;PD 0332991;OTAVA-BB 1115529;6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基]-8H-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-酮(PALBOCICLIB PD 0332991 );帕布昔利布;PALBOCICLIB碱;PALBOCICLIB PD 0332991;OTAVA-BB 1115529;帕博西尼;帕布昔利布(帕泊昔布)杂质
Cas号 571190-30-2
M D L
分子式 C24H29N7O2
分子量 447.54
产品参数
性状
贮存
帕布昔利布(palbociclib)是由美国辉瑞研发的治疗乳腺癌新药，商品名称为IBRANCE，IBRANCE是一种口服细胞周期素依赖性激酶（CDKs）4和6抑制剂，为美国FDA批准首个细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂。CDKs4和6是细胞周期的关键调节因素，其能够触发细胞周期进展。IBRANCE在美国的适应症为联合来曲唑用于治疗雌激素受体阳性，人类表皮生长因子受体2阴性（ER+/HER2-）绝经后晚期乳腺癌患者，作为初始的内分泌治疗为基础的方案治疗转移性疾病。
2015年2月3日美国FDA批准了辉瑞的选择性CDK4/6抑制剂palbociclib上市（商品名：Ibrance），用于治疗绝经后妇女的晚期/转移性乳腺癌。Palbociclib是第一个获得FDA批准的CDK4/6抑制剂，而且比预定的4月13日PDUFA日期提前了两个多月。
Palbociclib是一种CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。此前，FDA已于2013年4月授予palbociclib突破性疗法，辉瑞于2014年8月向FDA提交了上市申请，寻求批准用于雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期乳腺癌的一线治疗。palbociclibNDA的提交，是基于II期PALOMA-1研究的喜人结果。数据表明，与标准治疗药物曲唑(letrozole)治疗组相比，palbociclib+曲唑联合用药组疾病无进展生存期(PFS)取得了统计学意义的显著延长(20.2个月vs10.2个月，p=0.0004)，达到了研究的主要终点。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌(BC)中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+BC细胞的生长。
本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。
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